劳拉替尼(PF-06463922)
分类: API/抑制剂/活性分子  发布时间: 2018-04-02 15:14 
CAS:1454846-35-5 MW: 406.12   

  劳拉替尼是一种ALK/ROS1酪氨酸酶抑制剂,用于二线治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌。劳拉替尼在对ALK和大量ALK临床突变型表现出显著的细胞活性,IC50范围为0.2 nM-77 nM。在含有SLC34A2-ROS1 融合物的HCC78人NSCLC细胞和表达人CD74-ROS1的BaF3-CD74-ROS1细胞中,PF-06463922显著抑制细胞增殖,并诱导细胞凋亡。在含有非突变型ALK或突变型ALK融合物的NSCLC 细胞中,PF-06463922也表现出有效的生长抑制活性,并诱导细胞凋亡。

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