AZD3759是一种对中枢神经系统具有穿透性,针对L858R突变和19del作用的口服EGFR-T KI抑制剂。在H3255 (L858R)细胞中,AZD3759抑制EGFR磷酸化,IC50为7.2 nM。AZD3759对pEGFR通路和EGFR突变基因衍生的细胞PC-9和H3255的增殖表现出抑制作用,IC50分别为7.7 nM和7 nM,对H838细胞的增殖没有活性。
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