
帕纳替尼
分类: API/抑制剂/活性分子
发布时间: 2018-04-02 16:05
CAS:943319-70-8
MW :532.22
帕纳替尼是有效的可用于口服的多靶点激酶抑制剂,作用于野生型细胞,及T315I 突变细胞IC50分别为1.2和8.8nM。Ponatinib抑制Ba/F3衍生细胞系的增殖。Ponatinib作用于表达野生型或T315I突变型BCR-ABL的CML细胞系,有效抑制BCR-ABL调节的信号。Ponatinib阻断在细胞瘤筛选时产生抗性突变。
帕纳替尼也抑制VEGFR和FGFR家族激酶,在体外抑制FLT3, KIT, FGFR1,和PDGFRa激酶活性时IC50分别为13, 13, 2, 和1 nM.帕纳替尼抑制全部4种RTKs磷酸化,存在剂量依赖性,IC50值为0.3到20 nM。然而,帕纳替尼抑制表达野生型FLT3的RS4;11细胞时IC50>100。