依鲁替尼有效可逆且选择性抑制Btk酶活性。依鲁替尼作用于 BCR 通路激活的 DOHH2细胞系, 抑制Btk自磷酸化, Btk's 生理底物 PLCγ磷酸化, 和更远一点的下游激酶ERK的磷酸化。依鲁替尼作用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞，诱导细胞毒性，这种作用存在剂量和时间依赖性。此外, 依鲁替尼诱导 caspase依赖性细胞死亡通路激活，且在TLR信号后，抑制CLL细胞增殖能力。最新研究显示依鲁替尼抑制 BCR激活的原代 B细胞增殖，且抑制 原代单核细胞中TNFα, IL-1β 和 IL-6产量。